Hofmann เกิดในวันที่ 11 มกราคม ปี ค.ศ. 1906 ในเมือง Baden ทางตอนเหนือของสวิตเซอร์แลนด์ เป็นบุตรคนโตในจำนวน 4 คนของครอบครัวช่างทำเครื่องมือในโรงงานท้องถิ่น ที่ค่อนข้างเคร่งศาสนา เมื่อโตขึ้นได้เข้าศึกษาต่อในมหาวิทยาลัยซูริก ในสาขาวิชาเคมี ได้ Ph.D. ในปี ค.ศ. 1929 ในขณะที่อายุได้ 23 ปี และได้งานการศึกษาผลทางเภสัชศาสตร์เกี่ยวกับสารสกัดที่ได้จากพืชที่ Sandoz Laboratories ในเมือง Basel และมีผลงานทางวิชาการมากกว่า 100 ชิ้น และหนังสืออีกหลายเล่ม นอกจากนี้ยังดำรงตำแหน่งหัวหน้าแผนกวิจัยทางด้าน natural medicine จนกระทั่งเกษียณอายุในปี ค.ศ.1971 และเสียชีวิตในวันที่ 29 เมษายน ในบ้านใกล้กับเมือง Basel สวิตเซอร์แลนด์ จากโรคหัวใจล้มเหลว ด้วยวัย 102 ปี
LSD (LySergic acid Diethylamide) ถือเป็นสารออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทที่ทรงพลังมากที่สุดตัวหนึ่ง ซึ่งถูกค้นพบโดยบังเอิญโดย Hofmann ในปี ค.ศ.1938 ในระหว่างที่เขาทำการศึกษาเชื้อราในกลุ่ม ergot แต่ก็เป็นเวลา 5 ปีกว่าที่จะได้ค้นพบฤทธิ์ที่มีผลต่อจิตประสาทของมัน โดยการกิน LSD เข้าไปด้วยความบังเอิญ ในบ่ายวันศุกร์หนึ่งของเดือนเมษายน ปี ค.ศ.1943 ซึ่งทำให้เกิดความรู้สึกเป็นสุข เข้าถึงสัจธรรม และเป็นหนึ่งเดียวกับธรรมชาติ ซึ่งต่อมา Hofmann เรียก LSD ว่า "ยาเพื่อจิตวิญญาณ (medicine for soul)" และในวันจันทร์ที่ 19 เมษายน ต่อมานั้นเอง เขาก็ได้เสพ LSD อีกครั้ง และออกขี่จักรยานกลับบ้านในขณะที่กึ่มไปด้วยฤทธิ์ยา ซึ่งกลายมาเป็นวันสำคัญของสาวก LSD ที่รู้จักกันในชื่อ "bicycle day"
ในปี ค.ศ. 2007 ได้มีการอนุญาตในการทดลองที่จะนำ LSD มาใช้กับผู้ป่วยมะเร็งระยะสุดท้าย และโรคร้ายแรงอื่น ๆ และถือว่าเป็นการศึกษาผลของ LSD ต่อมนุษย์ชิ้นแรก ในรอบ 35 ปี
นอกจาก LSD แล้ว Hofmann ยังมีส่วนร่วมในการค้นพบยาที่สำคัญอีกหลายตัว เช่น methergine ที่ใช้กระตุ้นให้มดลูกหดตัวหลังการคลอด เพื่อลดอัตราการเกิดการตกเลือดของมารดาหลังคลอด (postpartum hemorrhage)